A donepezila é um medicamento utilizado para tratar a demência decorrente da doença de Alzheimer em seus estágios leve, moderado e grave.

Apesar de não existirem evidências que indiquem que a donepezila possa parar a progressão da doença, ela pode melhorar aspectos cognitivos e comportamentais, aliviando sintomas específicos.

Mais recentemente, a FDA também aprovou um sistema de administração transdérmica da donepezila para as mesmas indicações, embora ainda não esteja disponível no Brasil.

Assim, facilitou a administração para pacientes com dificuldades de deglutição ou problemas de memória que possam encontrar dificuldades em aderir a uma dose oral diária de donepezila.

Geralmente, este medicamento está disponível em farmácias ou drogarias, sob a forma de comprimidos de 5 ou 10 mg.

Pode ser encontrado com diferentes nomes comerciais, tais como Epéz, Don, Donila, Lábrea ou Eranz, ou na sua versão genérica denominada “cloridrato de donepezila”.

A donepezila deve ser utilizada somente sob orientação médica, respeitando as doses e o tempo de tratamento estabelecido pelo médico, pois, apesar de sua eficácia, pode acarretar em efeitos colaterais graves.

Com isso em mente, prossiga a leitura deste artigo para descobrir tudo a respeito deste medicamento e explorar opções mais seguras para o Alzheimer e outras formas de demência.

Aqui, você aprenderá sobre:

• Donepezila para que serve?
• Como a donepezila age?
• Como usar o Cloridrato de Donepezila?
• Donepezila: Segurança e precauções ao usar o medicamento
• Contraindicações ao uso do medicamento donepezila
• Quais são os efeitos colaterais do medicamento donepezila?
• A Cannabis medicinal pode ser uma alternativa à donepezila?
• Perguntas frequentes sobre o medicamento donepezila

Donepezila para que serve?

Donepezila é um medicamento frequentemente prescrito para tratar a demência, um distúrbio cerebral que afeta várias funções cognitivas e atividades diárias.

É também utilizado no tratamento da doença de Alzheimer, uma condição que gradualmente compromete a memória, o pensamento, a comunicação, as tarefas diárias, o humor e a personalidade.

Como um membro da classe de medicamentos chamados inibidores da colinesterase, a donepezila trabalha para melhorar a função mental geral.

Seus mecanismos de ação visam mitigar problemas relacionados à memória, atenção, interação social, clareza de pensamento e realização de atividades diárias, além de aumentar os níveis de serotonina no cérebro.

Além do Alzheimer, esse medicamento ajuda a tratar sintomas de outras condições, como a doença de Parkinson e demência com corpos de Lewy.

Ademais, também auxilia no manejo da demência mista, que envolve mais de um tipo de demência.

Embora possa melhorar o pensamento e a memória ou retardar a perda dessas habilidades em pessoas com Alzheimer, a donepezila não cura a condição e não previne o Alzheimer ou qualquer outra forma de demência.

A donepezila está disponível somente mediante prescrição médica e é apresentada em diferentes formas, sendo comum encontrá-la em comprimidos, adesivos transdérmicos, além de uma formulação líquida para ingestão oral.

Como a donepezila age?

O cloridrato de donepezila, derivado da piperidina, é uma substância que atua como inibidor reversível da enzima acetilcolinesterase, responsável pela quebra da acetilcolina liberada nas sinapses.

A acetilcolina é um neurotransmissor importante para funções cognitivas como memória, aprendizado e atenção.

Então, a inibição da acetilcolinesterase pela donepezila aumenta a concentração de acetilcolina na sinapse, melhorando a transmissão colinérgica, aliviando sintomas cognitivos.

Além dos efeitos colinérgicos, a donepezila também regula positivamente os receptores nicotínicos nos neurônios corticais.

Em outras palavras, a regulação positiva desses receptores nos neurônios corticais melhora a função cognitiva e oferece propriedades neuroprotetoras adicionais.

Recentes descobertas sugerem que a donepezila ajuda na regulação negativa das respostas neuroinflamatórias, incluindo a ativação de células gliais, que estão associadas a doenças neurodegenerativas como a doença de Alzheimer.

Dessa forma, reduziria a neurodegeneração e a progressão da doença, além de potencialmente aliviar sintomas comportamentais e psicológicos associados à inflamação cerebral.

Além de melhorar os sintomas existentes, a donepezila fortalece a proteção do cérebro contra danos adicionais, ajudando a preservar a função cognitiva por mais tempo.

Como usar o Cloridrato de Donepezila?

A donepezila está disponível em forma de comprimido convencional ou em comprimidos que se dissolvem rapidamente na boca.

Em 2018, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos deu luz verde para o uso de um sistema de administração transdérmica de donepezila para tratar a demência, embora essa forma de uso ainda não esteja disponível no Brasil.

Para demência leve a moderada, a dose inicial recomendada de donepezila é de 5 mg por dia, podendo ser aumentada gradualmente para 10 mg diários ao longo de 4 a 6 semanas.

Já para demência moderada a grave, o aumento da dose para 23 mg diários só é feito após o uso de 10 mg diários por pelo menos 3 meses.

Durante o uso, o comprimido deve ser tomado inteiro, sem esmagar, mastigar ou dividir, pois isso pode afetar a absorção.

O sistema transdérmico de donepezila é projetado para ser aplicado semanalmente na pele, disponível em adesivos de 5 mg diários, podendo ser ajustado para 10 mg diários, conforme necessário.

Esse sistema assegura uma liberação constante de donepezila através da pele, mantendo níveis adequados da medicação para um tratamento eficiente.

Normalmente, o medicamento é tomado uma vez ao dia, com ou sem alimentos, à noite antes de dormir, mantendo um horário de uso.

Também é preciso que o paciente use a donepezila exatamente conforme prescrito, evitando tomar mais ou menos do que a dose recomendada, ou com uma frequência diferente da indicada pelo médico.

Caso haja dificuldade em engolir o comprimido inteiro, informe ao médico para que seja considerada a prescrição da formulação líquida do medicamento.

Para utilizar o comprimido de dissolução oral, basta colocá-lo na língua e aguardar sua dissolução, seguido pela ingestão de água.

Donepezila: Segurança e precauções ao usar o medicamento

A donepezila é absorvida de forma eficiente pelo organismo, com uma biodisponibilidade oral relativa de 100%.

Sua concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente entre 3 e 4 horas após a administração.

Além do mais, sua farmacocinética é linear dentro de um intervalo de doses de 1 a 10 mg.

Cabe ressaltar que a absorção não é afetada pela ingestão de alimentos ou pelo momento da administração.

Profissionais de saúde precisam estar plenamente conscientes dos benefícios e limitações da donepezila ao prescrevê-la para idosos.

Para facilitar isso, é imprescindível que você mantenha consultas periódicas com seu médico para que ele possa acompanhar de perto o seu progresso e garantir que o tratamento esteja adequado às suas necessidades.

Essas consultas são importantes para ajustes na dosagem, se necessário, e para minimizar eventuais efeitos colaterais.

Antes de se submeter a qualquer procedimento cirúrgico, tratamento odontológico ou atendimento de emergência, informe ao médico ou dentista responsável sobre o uso do medicamento.

A interação entre a donepezila e certos medicamentos utilizados nessas situações potencializa seus efeitos, acarretando em consequências indesejáveis para a sua saúde.

Também esteja ciente de que o medicamento pode causar efeitos colaterais como tontura, sonolência, visão turva ou dificuldade de coordenação em algumas pessoas.

Por isso, avalie como seu corpo reage ao medicamento antes de realizar atividades que exijam concentração, como dirigir ou operar máquinas.

Caso você experimente sintomas como náuseas, vômitos intensos, perda de apetite, diarreia ou perda de peso enquanto estiver utilizando o medicamento, consulte seu médico para discutir esses efeitos e verificar se é necessário ajustar o tratamento.

O que fazer em caso de superdosagem?

Em casos de overdose de donepezila, medidas de suporte imediatas são necessárias.

Uma overdose desse medicamento pode desencadear uma crise colinérgica, apresentando sintomas graves como náuseas, vômitos, sudorese excessiva e salivação.

Bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, colapso e convulsões também podem ocorrer como manifestações potenciais de sobredosagem.

Cabe ressaltar que uma overdose de donepezila resulta em fraqueza muscular intensa e, em casos graves, pode até mesmo levar à morte devido ao envolvimento dos músculos respiratórios.

Em alguns relatos de sobredosagem, também foi observada a presença de hepatotoxicidade.

Assim como em outras intoxicações por inibidores da acetilcolinesterase, os anticolinérgicos terciários, como a atropina, são utilizados como antídoto para a sobredosagem com donepezila.

Durante uma ocorrência de intoxicação, a dose intravenosa de atropina geralmente é ajustada com base na resposta clínica do paciente.

Atualmente, não há informações conclusivas sobre a eficácia da hemodiálise, diálise peritoneal ou hemofiltração na remoção da donepezila ou de seus metabólitos em casos de overdose.

Interação medicamentosa com o cloridrato de donepezila

Evite a junção de certos medicamentos com a donepezila sempre que possível.

Contudo, em alguns cenários, é preciso administrar dois medicamentos distintos simultaneamente, mesmo que possam interagir entre si.

Nesses casos, o médico pode optar por ajustar a dosagem ou sugerir precauções adicionais.

Ao usar donepezila, informe ao profissional de saúde sobre o uso de qualquer um dos medicamentos listados abaixo.

Destacamos as medicações a seguir devido ao alto risco de efeitos colaterais graves, mas há outras medicações que também precisam ser consideradas.

Evite combinar a donepezila medicamento com qualquer um dos seguintes:

• Cisaprida;
• Dronedarona;
• Fluconazol;
• Cetoconazol;
• Levocetoconazol;
• Mesoridazina;
• Pimozida;
• Posaconazol;
• Saquinavir;
• Esparfloxacino;
• Terfenadina;
• Tioridazina;
• Ziprasidona.

Se ambos os medicamentos forem prescritos, seu médico pode ajustar a dosagem ou a frequência de uso de um ou ambos os medicamentos.

Contraindicações ao uso do medicamento donepezila

A donepezila não deve ser administrada a pacientes com conhecida sensibilidade ao cloridrato de donepezila ou seus derivados de piperidina.

A prescrição de donepezila requer cuidado em pacientes predispostos a esse efeito, como aqueles com histórico de prolongamento da repolarização cardíaca.

Além do mais, atenção especial deve ser dada a pacientes com bradicardia sintomática, síndrome do nódulo sinusal ou anomalias na condução cardíaca, já que a donepezila pode causar bradicardia e/ou bloqueios cardíacos.

Os médicos devem considerar o histórico de convulsões dos pacientes ao prescrever donepezila, pois agentes colinomiméticos têm potencial para desencadear ou agravar convulsões.

Também é necessário cautela ao prescrever donepezila a pacientes com histórico de hiperplasia prostática, devido ao potencial de causar ou piorar a obstrução do fluxo vesical.

Inibidores da colinesterase aumentam a secreção de ácido gástrico, portanto, sua prescrição requer atenção especial em pacientes com risco de úlcera.

Durante a anestesia, a donepezila pode potencializar o relaxamento muscular induzido pela succinilcolina, sendo assim, o medicamento é altamente desaconselhado antes de procedimentos cirúrgicos.

Pacientes com histórico de asma ou doença pulmonar obstrutiva devem receber a donepezila com cautela devido às suas propriedades colinomiméticas.

Cuidado especial deve ser tomado ao prescrever donepezil a pacientes com risco de rabdomiólise.

Adicionalmente, o mesmo cuidado deve ser tido com pacientes com histórico de distúrbios musculares, hipotireoidismo não controlado e uso concomitante de medicamentos associados a estas condições.

Por fim, o uso de donepezila transdérmica é contraindicado em pacientes com histórico prévio de dermatite alérgica de contato.

Quais são os efeitos colaterais do medicamento donepezila?

Os efeitos adversos mais comuns atribuídos ao uso de donepezila são principalmente gastrointestinais, manifestando-se como náuseas, diarreia e vômitos.

Além destes, outros efeitos adversos comuns, como insônia, cãibras musculares, fadiga e anorexia, são mais relatados em doses mais elevadas de donepezila.

No entanto, esses efeitos adversos tendem a ser leves e temporários na maioria dos pacientes, geralmente desaparecendo dentro de até 3 semanas, mesmo com o uso continuado do medicamento.

Devido às suas propriedades vagotônicas, a donepezila pode levar à bradicardia e bloqueio cardíaco, mesmo em pacientes sem anormalidades cardíacas conhecidas.

Também foram relatados:

• Episódios de síncope associados ao uso de donepezila também foram documentados.
• Eventos adversos cardiovasculares menos comuns incluem hipertensão, edema, anormalidades no eletrocardiograma (ECG) e hipotensão.
• A perda de peso é um outro efeito adverso observado em cerca de 5% dos pacientes tratados com donepezila, sendo mais frequente em doses mais elevadas.
• Casos raros de síndrome maligna dos neurolépticos foram associados ao uso de donepezila.
• Embora rara, a rabdomiólise foi reportada como um evento adverso da donepezila.

Assim como outros inibidores da colinesterase, a donepezila pode provocar pesadelos devido à maior atividade do córtex de associação visual durante o sono REM.

Apesar disso, a administração matinal do medicamento ajuda a reduzir a ocorrência desses pesadelos.

Caso ocorra, a lesão hepática induzida por medicamentos relacionada à donepezila geralmente aparece dentro de 1 a 6 semanas após o início do tratamento.

Embora a hepatotoxicidade possa ser grave, resultando em icterícia prolongada, os casos fatais são incomuns.

A Cannabis medicinal pode ser uma alternativa à donepezila?

A donepezila é utilizada principalmente para tratar os sintomas do Alzheimer e outras formas de demência.

No entanto, esse medicamento apresenta baixa tolerabilidade e um alto índice de efeitos colaterais, levando os pacientes que dele necessitam a buscar novas alternativas ao seu uso.

Existem evidências científicas que sugerem que a Cannabis medicinal oferece benefícios terapêuticos para os sintomas da doença de Alzheimer.

O corpo humano abriga uma complexa rede de modulação neural denominada sistema endocanabinoide (SEC), cuja função primordial é manter a homeostase interna de funções vitais.

As disfunções no SEC são parte das causas do desenvolvimento de doenças neurodegenerativas, conforme respaldado por estudos.

Os canabinoides presentes na Cannabis interagem com os receptores desse sistema, especialmente o receptor CB1, influenciando na neurotransmissão.

Esta interação modula a neurotransmissão, reduz a excitotoxicidade e promove a sobrevivência neuronal, potencialmente retardando a progressão da doença.

A Cannabis também demonstrou capacidade de reduzir a resposta inflamatória no cérebro, que está ligada com a progressão da doença de Alzheimer.

Os canabinoides inibem a liberação de citocinas pró-inflamatórias e reduzem a ativação de células da glia, auxiliando na proteção dos neurônios.

Outra forma de ajudar contra diferentes formas de demência é graças ao potencial antioxidante da Cannabis, tornando-a capaz de neutralizar os radicais livres e proteger as células nervosas contra danos oxidativos.

Através desse mecanismo, preserva a integridade das células cerebrais e retarda o declínio cognitivo associado à doença de Alzheimer.

Estudos também sugerem que os canabinoides promovem a formação de novos neurônios no cérebro, um processo conhecido como neurogênese.

Essa ação é especialmente benéfica na doença de Alzheimer, onde a regeneração neuronal pode ajudar a compensar a perda de células cerebrais.

Além dos efeitos neuroprotetores, a Cannabis também melhora os sintomas cognitivos e comportamentais, como ansiedade, agitação e distúrbios do sono, muito comuns em pacientes com demência.

Quais estudos comprovam os benefícios da Cannabis?

Após a descoberta do sistema canabinoide endógeno e a identificação de receptores canabinoides no sistema nervoso central, um corpo de pesquisas foi conduzido para explorar os efeitos desses compostos em doenças neurodegenerativas.

Um conjunto crescente de evidências aponta que o SEC atua na regulação de processos como a produção excessiva de glutamato, o estresse oxidativo e a neuroinflamação, todos ligados à neurodegeneração.

Um estudo importante nesse campo é “Alzheimer’s disease; taking the edge off with cannabinoids?“, que delineou os possíveis mecanismos pelos quais a Cannabis auxilia no tratamento da demência.

A neurodegeneração é uma característica comum a vários tipos de demência, o que gerou interesse em investigar o potencial dos canabinoides contra essa condição.

O estudo relata que endocanabinoides, como a anandamida e o éter de noladina, reduzem a neurotoxicidade de Aβ, ativando o receptor CB1 e envolvendo a via da quinase regulada extracelular.

Em outras palavras, os canabinoides podem neutralizar os efeitos prejudiciais da exposição neural ao Aβ, sugerindo que medicamentos à base de canabinoides ajudariam no tratamento do Alzheimer.

Também foi constatado que os efeitos dos canabinoides, como CBD, mostraram semelhanças notáveis com os benefícios observados com a memantina, mas com menos colaterais.

Assim, os pesquisadores concluíram que a Cannabis é benéfica terapeuticamente na DA, uma vez que pode prevenir os efeitos adversos do acúmulo de Aβ e melhorar características patológicas da doença, como estresse oxidativo e neuroinflamação.

Como iniciar um tratamento à base de Cannabis medicinal?

Pode parecer difícil um tratamento à base de Cannabis medicinal à escassez de médicos familiarizados com essa abordagem terapêutica, mas é possível!

Muitos pacientes enfrentam dificuldades para encontrar profissionais de saúde dispostos a prescrever produtos de Cannabis, devido à falta de conhecimento ou preocupações legais.

No entanto, conscientes desse problema, o portal Cannabis & Saúde desenvolveu uma solução inovadora: uma rede que conecta médicos e pacientes interessados nessa modalidade de tratamento.

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Perguntas frequentes sobre o medicamento donepezila

Este tópico de perguntas frequentes busca oferecer informações esclarecedoras sobre o uso e outras questões relevantes relacionadas à donepezila. Confira:

1. Qual é o melhor horário para tomar donepezila?

Geralmente, é recomendado tomar donepezila à noite, antes de dormir, pois seu uso causa efeitos colaterais, como náuseas e cansaço, que podem ser mais toleráveis durante o sono.

Tomar o medicamento à noite também ajuda a minimizar o impacto de outros efeitos colaterais, permitindo que o paciente lide melhor com eles enquanto dorme.

No entanto, algumas pessoas toleram melhor o medicamento quando tomado de manhã, especialmente se experimentarem insônia como efeito colateral.

2. Pode usar memantina e donepezila juntos?

Sim, em alguns casos, a memantina e a donepezila podem ser prescritas juntas para tratar os sintomas da doença de Alzheimer.

Ambos os medicamentos funcionam de maneiras diferentes para ajudar a melhorar a função cognitiva em pessoas com Alzheimer.

A memantina atua como um antagonista do receptor NMDA, enquanto a donepezila é um inibidor da colinesterase.

Combinar esses medicamentos resulta em benefícios adicionais para alguns pacientes, especialmente em estágios avançados da doença.

No entanto, a decisão de usar ambos os medicamentos juntos é restrita ao médico, que leva em consideração a condição do paciente, sua tolerância aos medicamentos e outros fatores relevantes.

3. Quem não tem Alzheimer pode tomar cloridrato de donepezila?

O cloridrato de donepezila é especificamente indicado para o tratamento dos sintomas de demência e não é recomendado para pessoas que não têm essa condição.

Este medicamento funciona aumentando os níveis de acetilcolina no cérebro, o que pode ajudar a melhorar a função cognitiva em pessoas com Alzheimer.

Não há evidências de que o cloridrato de donepezila seja eficaz para melhorar a memória ou a função cognitiva em pessoas sem a doença.

Em contrapartida, seu uso em pessoas sem diagnóstico de demência aumenta o risco de efeitos colaterais sem oferecer benefícios terapêuticos.

4. Quando suspender donepezila?

Em geral, donepezila é descontinuado quando não há mais benefícios perceptíveis ou quando os efeitos colaterais se tornam intoleráveis para o paciente.

Em casos onde a doença progride para um estágio onde os medicamentos não são mais eficazes, ou quando há mudanças na condição do paciente que justifiquem a descontinuação, o médico pode optar por interromper o tratamento.

Cabe lembrar que a interrupção abrupta da donepezila pode piorar os sintomas e a progressão da doença.

Portanto, se necessário, um processo de descontinuação gradual é realizado.

Conclusão

Como evidenciado, a donepezila pode ser inserida com sucesso no arsenal de tratamento para o Alzheimer e outras formas de demência.

Contudo, apesar de seu impacto positivo na função cognitiva de muitos pacientes, este fármaco não está isento de limitações e efeitos adversos, levando muitos a buscarem alternativas melhores.

Esta necessidade de novos horizontes terapêuticos tem instigado a exploração do potencial medicinal da Cannabis na neurodegeneração.

Pesquisadores estão direcionando seus esforços em descobrir a viabilidade dessa substância como uma opção terapêutica adicional, seja de forma isolada ou em combinação com a donepezila.

Aqueles que desejam aprofundar seu entendimento sobre o uso da Cannabis contra a neurodegeneração podem encontrar informações embasadas em evidências aqui no portal.

Dispomos de uma gama de artigos e estudos que analisam os benefícios da Cannabis no tratamento do Alzheimer e outras formas de demência. Vale a pena conferir!