Você sabe o que é fentanil? O fentanil é um opioide sintético altamente potente, comparável à morfina, mas com uma potência 50 a 100 vezes maior.
Existem duas variantes deste medicamento: a farmacêutica, prescrita por médicos para tratar dores intensas pós-cirúrgicas e associadas ao câncer avançado, e a versão ilegal.
A versão ilegal é responsável pelos inúmeros casos de overdose. É distribuída em mercados ilegais de drogas devido ao seu efeito similar à heroína.
A forma ilegal do fentanil vem misturada a outras substâncias, tornando as drogas resultantes mais potentes, viciantes e perigosas.
Similar à morfina, o fentanil farmacêutico é utilizado para tratar dores intensas. Ocasionalmente, é indicado para pacientes com dor crônica que desenvolveram tolerância a outros opioides.
Atualmente, os opioides sintéticos, incluindo o fentanil, são as principais causas de mortes por overdose no mundo.
Diariamente, mais de 150 indivíduos perdem a vida devido a overdoses associadas a opioides sintéticos, como o fentanil.
O constante aumento dessas fatalidades sublinha a urgência de assegurar que aqueles que requerem opioides tenham acesso a alternativas mais seguras.
Portanto, prossiga com a leitura para explorar em detalhes o que é fentanil e descobrir opções mais seguras para sua substituição.
A seguir, você aprenderá sobre:
- O que é fentanil?
- Quando o uso de fentanil é indicado?
- Como o fentanil é administrado?
- O fentanil é legal?
- Principais efeitos colaterias do fentanil
- Quais precauções devo tomar ao usar fentanil?
- Quais são as contraindicações de uso do fentanil?
- Quais são as alternativas ao fentanil no controle da dor?
- A Cannabis medicinal pode ser uma opção ao uso de fentanil?
O que é fentanil?
O fentanil é um poderoso opioide usado para tratar dor intensa relacionada a cirurgias ou condições de dor complexas.
Este medicamento foi sintetizado pela primeira vez em 1960 e descobriu-se que ele é significativamente mais potente do que os opioides comumente usados, como a morfina ou a meperidina.
Na época, os cientistas acreditavam que drogas mais potentes eram mais seguras.
Pensava-se que, quanto mais forte o analgésico, menos afetaria locais não relacionados à analgesia, evitando efeitos colaterais.
Apesar da crença errônea, em estudos em animais, o fentanil tinha uma margem de segurança muito maior quando comparado com os opioides mais antigos, mesmo sendo mais potente.
O tempo de ação relativamente curto e a depressão respiratória mínima causada pelo fentanil logo o tornaram a principal escolha para a anestesia intravenosa.
Sua capacidade de fornecer estabilidade cardiovascular e bloquear a resposta ao estresse durante estímulos cirúrgicos em altas doses também o tornou o pilar da anestesia cardíaca.
Embora ainda seja usado extensivamente no período pré-operatório, os efeitos do fentanil também tornaram este medicamento uma ferramenta útil no manejo da dor crônica.
Por esse motivo, o fentanil saiu da sala de cirurgia para o uso clínico.
Quando o uso de fentanil é indicado?
O fentanil é um opioide sintético comparável à morfina, mas com uma analgesia mais pronunciada.
Apenas 100 microgramas podem proporcionar analgesia equivalente a cerca de 10 mg de morfina.
Apesar disso, o fentanil possui propriedades e farmacocinética distintas.
Por conta disso, é comumente utilizado como sedativo em pacientes entubados e em casos graves de dor associada à insuficiência renal.
Em algumas situações, médicos podem prescrever o fentanil no tratamento da dor crônica em pacientes que desenvolveram tolerância a outros opiáceos.
O fentanil também é empregado como pré-medicação em procedimentos que causam desconforto.
Como o fentanil age no cérebro?
O fentanil compartilha semelhanças com outros opioides em seu mecanismo de ação.
Uma vez no corpo, ele age direcionando suas moléculas para uma subclasse específica de receptores opioides no corpo, muitos localizados no cérebro.
Estas áreas estão envolvidas no controle de emoções, dor e nas propriedades viciantes e de recompensa associadas ao fentanil.
Bioquimicamente, ele age como um agonista opioide seletivo, podendo ativar receptores delta e, potencialmente, os receptores kappa.
A ativação de ambos os receptores citados resulta em analgesia.
Este medicamento também causa um aumento de dopamina nas áreas de recompensa do cérebro, contribuindo para os efeitos de relaxamento e recompensa, associados ao vício.
O fentanil é metabolizado hepaticamente e possui uma meia-vida de 3 a 7 horas, com sua excreção ocorrendo em 75% na urina e 9% nas fezes.
Como o fentanil é administrado?
O fentanil é normalmente administrado por via intravenosa, intramuscular, transdérmica como adesivo cutâneo e intranasal na forma de um spray.
Também está disponível como uma película fina solúvel, que pode se dissolver na boca, semelhante aos comprimidos sublinguais.
No entanto, em contraste com outros opiáceos, é menos comum encontrar o fentanil na forma de comprimidos orais ou pós.
A dosagem recomendada para diferentes indicações é feita estritamente pelo médico, e geralmente varia conforme o objetivo, sendo:
- Analgesia pré-operatória: 50 a 100 mcg intravenosa em uma dose única, administrada 30 a 60 minutos antes da cirurgia. Doses mais baixas são aplicadas em pacientes com 65 anos ou mais.
- Adjuvantes de anestesia: 2 a 50 mcg/kg em dose única.
- Anestesia geral: 20 a 50 mcg/kg intravenosa em uma dose única. Para pacientes de alto risco em procedimentos cirúrgicos complexos, oxigênio e relaxante muscular podem ser necessários.
- Controle da dor pós-operatória: 50 a 100 mcg a cada 1 a 2 horas, conforme necessário.
- Dor aguda moderada a grave: 1 a 2 mcg/kg por via intranasal a cada hora, conforme necessário, com dose máxima de 100 mcg.
O fentanil é legal?
O fentanil é uma substância controlada e, portanto, seu uso só é legal quando feito através da prescrição médica.
Apesar de sua eficácia no controle da dor, o fentanil também possui um alto potencial de abuso e pode levar a sérios riscos à saúde, incluindo overdose fatal e dependência.
O uso inadequado do fentanil, muitas vezes obtido ilegalmente, é associado a um aumento no número de mortes por overdose no mundo.
Em outras palavras, o consumo não médico dessa substância sintética opioide é considerado ilegal.
Para uso ilegal, o fentanil é muitas vezes adquirido no mercado paralelo e utilizado de maneira não supervisionada, representando sérios riscos à saúde.
Quais são os riscos do uso de fentanil?
Os usuários que consomem fentanil ilegal podem enfrentar efeitos colaterais perigosos, desde sonolência e até mesmo morte.
A comercialização clandestina de fentanil é feita por meio de formulações imprecisas e doses perigosas, que aumentam os casos de overdose.
Fisicamente, a principal ameaça é a depressão respiratória, que pode levar a uma parada respiratória e, em última instância, à morte.
A potência extrema do fentanil aumenta a probabilidade de overdose, especialmente quando consumido em doses imprecisas ou misturado com outras substâncias.
No entanto, os riscos associados ao uso desta substância não se limitam ao âmbito físico.
Do ponto de vista social, o fentanil contribui para dependência química e deterioração da vida do usuário em todos os aspectos.
Principais efeitos colaterais do fentanil
Os efeitos colaterais do fentanil são semelhantes aos da heroína, produzindo:
- Euforia;
- Confusão;
- Depressão respiratória (que, se extensa e não tratada, pode levar à morte);
- Sonolência;
- Náusea;
- Alterações visuais;
- Delírios;
- Constipação;
- Rigidez muscular;
- Perda de consciência;
- Hipotensão;
- Coma;
- Em alguns casos, morte.
O álcool e outras drogas (ou seja, cocaína, heroína) podem exacerbar sinergicamente os efeitos colaterais do fentanil, criando cenários clínicos que podem ser complexos de gerenciar.
Essas substâncias, tomadas em conjunto, geram efeitos imprevisíveis que complicam o prognóstico do paciente.
Normalmente, uma overdose de fentanil se manifesta como uma extrapolação de seus efeitos colaterais farmacológicos.
Nesses casos, a administração de oxigênio e a assistência respiratória são uma prioridade.
Quais precauções devo tomar ao usar fentanil?
Ao utilizar fentanil, deve-se ter o cuidado de adotar precauções rigorosas para garantir a segurança do usuário.
Para que sua experiência com o fentanil seja a mais segura possível, atente-se aos seguintes fatores:
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Siga rigorosamente o protocolo médico
Em primeiro lugar, é preciso seguir estritamente as orientações médicas e dosagem prescrita, uma vez que o fentanil é extremamente potente e pode levar a complicações graves se mal utilizado.
Nunca ajuste a dose por conta própria, e consulte imediatamente um profissional de saúde se houver dúvidas ou preocupações.
Outro cuidado é evitar o compartilhamento do medicamento.
O fentanil é prescrito individualmente, e o uso sem orientação médica por outras pessoas pode resultar em consequências severas para sua saúde.
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Armazene corretamente o medicamento
Tenha cuidado também com relação ao armazenamento do medicamento. Para isso:
- Siga precisamente as instruções médicas e farmacêuticas;
- Mantenha o medicamento fora do alcance de crianças, preferencialmente em local fresco e seco, entre 15°C e 25°C;
- Conserve o fentanil em sua embalagem original;
- Evite exposição à luz direta e armazene longe de calor excessivo;
- Não compartilhe o medicamento e esteja ciente dos riscos associados.
Em caso de dúvidas quanto ao armazenamento, consulte o profissional de saúde responsável.
-
Preste atenção a quaisquer efeitos colaterais
Esteja atento a sinais como respiração lenta, confusão extrema e sonolência intensa.
Caso esses sintomas ocorram, busque ajuda médica imediatamente.
Evite o consumo de álcool ou outros depressores do sistema nervoso central enquanto estiver em tratamento com fentanil, pois isso pode intensificar os efeitos colaterais e aumentar o risco de complicações.
-
Tenha cuidado extra em caso de gravidez ou amamentação
Em situações de gravidez ou amamentação, discuta minuciosamente com o médico sobre os riscos e benefícios antes de iniciar o uso de fentanil.
O medicamento pode atravessar a placenta e ser excretado no leite materno, apresentando riscos potenciais para o feto ou recém-nascido.
Discuta os benefícios e riscos do uso do fentanil com o médico, considerando alternativas mais seguras se possível.
Monitorização frequente é essencial para garantir a saúde tanto da mãe quanto do bebê.
Quais são as contraindicações de uso do fentanil?
A utilização de fentanil é desaconselhada em pacientes nas seguintes condições:
- Após procedimentos cirúrgicos no trato biliar, pois isso pode atrasar a eliminação hepática da substância;
- Em casos de depressão respiratória ou doenças obstrutivas das vias aéreas, como asma, DPOC, apneia obstrutiva do sono, hiperventilação por obesidade (também conhecida como síndrome de Pickwickian);
- Na presença de insuficiência hepática;
- Em pacientes com conhecida intolerância ao fentanil ou substâncias semelhantes à morfina, incluindo codeína, ou a quaisquer componentes da formulação;
- Em casos de hipersensibilidade conhecida à substância ou a quaisquer excipientes comuns em medicamentos, como cloreto de sódio e hidróxido de sódio;
O uso de fentanil com determinados remédios, como inibidores do CYP3A4, antibióticos ou agentes antifúngicos, aumentam as concentrações plasmáticas do medicamento, prolongando a ação do opioide e agravando a depressão respiratória.
O uso de fentanil também é contraindicado em pacientes que tenham utilizado um inibidor da monoamina oxidase nos últimos 14 dias.
Pode ser prescrito para crianças?
O fentanil é um opioide geralmente reservado para casos de dor intensa em adultos.
A prescrição de fentanil para crianças é extremamente rara e altamente desaconselhada devido aos riscos associados a esse medicamento.
O sistema nervoso central de crianças é mais sensível aos efeitos dos opioides, aumentando o potencial de efeitos colaterais graves.
No entanto, em casos excepcionais, onde outras opções de analgesia não são eficazes ou contraindicadas, um médico especialista pode considerar o uso cuidadoso de fentanil em crianças.
Isso é feito através de doses mínimas, ajustadas com extrema precisão e monitorando de perto a resposta do paciente.
Mas, como mencionado, essa abordagem é reservada para circunstâncias específicas e exige uma avaliação meticulosa dos riscos e benefícios.
A decisão de prescrever fentanil a crianças é uma medida extrema.
Quais são as alternativas ao fentanil no controle da dor?
A definição de dor foi definida pela Associação Internacional para o Estudo da Dor (IASP) em 2020 como “Uma experiência sensorial e emocional desagradável associada ou semelhante à associada a danos teciduais reais ou potenciais.”
A dor crônica é um desafio de saúde generalizado, com milhões de pessoas no Brasil enfrentando esse problema.
Atualmente, o mundo enfrenta uma epidemia de opioides, com um aumento em seu uso ao longo das últimas duas décadas.
Em 2015, mais de 33.000 pessoas nos Estados Unidos perderam a vida devido a overdoses de opioides, tanto prescritos quanto ilícitos.
Apesar disso, em 2016, aproximadamente 4% da população adulta do Brasil fazia uso indevido de opioides prescritos.
Além dos riscos de overdose e dependência, existem evidências limitadas que respaldam a eficácia da terapia com opioides a longo prazo para a dor crônica.
Em resposta a essa situação global, os Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC) dos Estados Unidos emitiram diretrizes para a prescrição de opioides em condições de dor crônica não-cancerígena e não-paliativa.
As diretrizes endossam uma preferência por tratamentos não opioides para o controle da dor crônica. Entre os quais:
1. Exercício e fisioterapia
A atividade física e a fisioterapia têm o potencial de reduzir a gravidade da dor, melhorar a função física, qualidade de vida e saúde mental.
A Organização Mundial da Saúde (OMS) definiu atividade física em 2015 como qualquer movimento corporal envolvendo músculos esqueléticos com gasto energético.
Por outro lado, o exercício é um subconjunto planejado, estruturado e repetitivo para a melhoria ou manutenção da aptidão física.
Revisões indicam que o exercício beneficia pacientes com dor crônica, reduzindo a dor e melhorando a função corporal.
2. Estimulação elétrica nervosa transcutânea (TENS)
A estimulação elétrica transcutânea do nervo (TENS) envolve a aplicação de eletrodos adesivos na superfície da pele na área dolorosa.
Este método usa correntes elétricas de baixa tensão modificáveis, que geralmente são alimentadas por uma bateria.
Esta modalidade tem sido usada para tratar vários problemas de dor.
A TENS provavelmente ativa os neurônios da fibra Aβ, inibindo a transmissão nociceptiva na medula espinhal.
3. Medicamentos
Diversas classes de medicamentos não opioides são utilizadas para substituir o fentanil no tratamento da dor.
Os AINEs, como o paracetamol, são comuns nesse contexto, oferecendo maior segurança no controle da dor, embora sua potência seja significativamente menor.
Além disso, os corticosteroides orais são prescritos em caso de surtos agudos de dor em condições crônicas.
Eles agem diretamente na redução da inflamação por meio da inibição da enzima fosfolipase e da produção de ácido araquidônico, aumentando a expressão de genes anti-inflamatórios.
Para a dor neuropática crônica, os inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs) e os antidepressivos tricíclicos (TCAs) são escolhas frequentes.
Essas classes de antidepressivos controlam a dor, bem como exercem impacto na inibição central descendente da dor.
Eles podem também abordar de maneira efetiva questões concomitantes à dor, como humor e sono, proporcionando maior qualidade de vida ao paciente.
No entanto, é preciso considerar as especificidades de cada paciente ao optar por substituir o fentanil através desses medicamentos.
Antes de prescrevê-los, os médicos levam em conta a natureza da dor, a presença de outras condições e a resposta individual a cada classe de medicamento.
Dessa forma, os profissionais de saúde oferecem estratégias terapêuticas mais eficazes, alinhadas às necessidades específicas de cada paciente.
4. Bloqueios de Nervos Periféricos
A intervenção de bloqueios de nervos periféricos é uma técnica médica na qual anestésicos locais são injetados perto dos nervos para interromper a transmissão de sinais de dor.
Essa abordagem é utilizada para proporcionar alívio da dor em áreas localizadas do corpo, como membros ou articulações.
Esses bloqueios podem ser realizados para procedimentos cirúrgicos menores ou como parte do manejo da dor, melhorando a qualidade de vida do paciente.
5. Injeções de ponto de gatilho
As injeções de ponto de gatilho, empregadas no tratamento da síndrome da dor miofascial, consistem na administração intramuscular de anestésico local, podendo ou não ser combinada com esteróides.
Propõe-se que essas injeções atuem através da vasodilatação e relaxamento das fibras musculares, interrompendo os pontos de gatilho miofasciais.
Essa abordagem terapêutica é uma alternativa aos opioides no controle da dor miofascial.
Apesar de geralmente consideradas seguras, é importante mencionar que foram relatados eventos adversos graves relacionados às injeções de ponto de gatilho.
Por isso, é preciso ponderar os riscos e benefícios ao considerar essa abordagem terapêutica.
A Cannabis medicinal pode ser uma opção ao uso de fentanil?
A Cannabis é uma planta extremamente versátil e benéfica, com benefícios que vão desde a prevenção de doenças ao tratamento de sintomas severos.
Diante da epidemia de opioides, diversos estudos têm demonstrado a eficácia da Cannabis em várias condições dolorosas, apontando-a como substituta para essa classe de analgésicos.
A Cannabis é composta por numerosos compostos, sendo a maioria deles canabinoides ativos, que interagem com os receptores no corpo.
Existem dois principais tipos de receptores que se relacionam com estes compostos: os receptores canabinoides tipo 1 (CB1) e tipo 2 (CB2).
Ambos são classificados como receptores acoplados à proteína G.
Os receptores CB1 estão presentes no sistema nervoso central e periférico, regiões cerebrais envolvidas na modulação da dor, nas vias nociceptivas da medula espinhal e nos nervos periféricos.
Em contraste, os receptores CB2 predominam na periferia, como nos sistemas imunológico e hematológico, contribuindo para a redução da inflamação.
O THC, um canabinoide da Cannabis, atua diretamente nos receptores CB1 e CB2.
Ele também pode inibir a liberação de glutamato, 5-hidroxitriptamina e afetar as vias da dor.
A inibição da liberação de glutamato e 5-hidroxitriptamina pelo THC produz efeitos relaxantes e analgésicos.
Por outro lado, o CBD age como modulador alostérico dos receptores CB1, além de interagir com os receptores de serotonina, vaniloides e outros.
A interação com estes receptores promove a redução da ansiedade (via serotonina), modulação da percepção da dor (vaniloides), e influência no equilíbrio do sistema endocanabinoide.
Devido a esses efeitos, a Cannabis pode auxiliar no tratamento para vários tipos de dor, incluindo a dor aguda, crônica, nervosa (neuropatia), oncológica, decorrente da artrite e da fibromialgia.
Quais estudos comprovam a eficácia da Cannabis para alívio da dor?
A Cannabis medicinal é atualmente empregada no tratamento da dor devido a seus efeitos analgésicos e potencial para reduzir a dependência em opiáceos.
Uma revisão intitulada Medical Cannabis for the reduction of opioid dosage in the treatment of non-cancer chronic pain: a systematic review foi realizada para investigar se o uso de Cannabis no tratamento da dor crônica não oncológica resultaria na diminuição da dosagem de opiáceos.
Quatro bases de dados foram consultadas para identificar pesquisas originais que examinaram os efeitos da Cannabis na dor crônica em seres humanos.
Nove estudos com 7222 participantes foram incluídos na análise.
Ao analisar os resultados destes estudos, os pesquisadores alegam que houve uma redução de 64 a 75% no uso de opiáceos graças à Cannabis.
O uso de Cannabis como substituta de opiáceos foi mencionado por 32–59,3% dos pacientes com dor crônica não oncológica.
O estudo também relatou uma diminuição na média de internações hospitalares e no número de emergências de pacientes que usaram Cannabis em comparação com aqueles que usaram opiáceos.
Em combinação com analgésicos, a Cannabis pode reduzir os efeitos colaterais, o vício e a abstinência dos opioides.
Além disso, pode aumentar os efeitos dos analgésicos, permitindo assim doses mais baixas e menos risco de overdose.
O que é preciso para realizar um tratamento com a Cannabis medicinal?
Iniciar um tratamento com Cannabis medicinal requer uma abordagem supervisionada por profissionais de saúde qualificados.
O primeiro passo para que isso ocorra é obter uma prescrição médica, o que envolve consultas com médicos especializados.
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A Cannabis medicinal possui efeitos colaterais?
A Cannabis medicinal é popular por apresentar, em geral, menos efeitos colaterais em comparação aos opioides no tratamento da dor.
Enquanto os opioides frequentemente causam efeitos adversos significativos, como sedação intensa, náuseas e até morte, a Cannabis medicinal tende a ter uma taxa menor de efeitos adversos, que em sua maioria não representam riscos para a vida.
Estudos indicam que os efeitos colaterais associados ao uso terapêutico da Cannabis são geralmente leves, como boca seca, tontura leve e fadiga.
Esses efeitos costumam ser temporários e bem tolerados pelos pacientes.
Além do mais, a Cannabis tem um perfil de segurança mais favorável em termos de risco de overdose, que é um preocupante desafio com o uso de opioides.
Ao escolher a Cannabis como uma opção de tratamento para a dor, os pacientes experimentam uma melhoria na qualidade de vida, com maior segurança em relação aos efeitos colaterais quando se compara com os opioides.
Essa característica positiva destaca a Cannabis medicinal como uma alternativa ao uso de opioides e com impactos igualmente positivos no manejo da dor.
Conclusão
Os opioides são uma classe de drogas usadas para reduzir a dor e incluem opioides prescritos, heroína e opioides sintéticos, como o fentanil.
Mais de 70.000 pessoas morreram de overdoses de drogas nos últimos anos, e duas em cada três dessas mortes por overdose envolveram um opioide.
Considerando a epidemia de uso de opioides, encontrar uma alternativa viável para aliviar a dor seria um divisor de águas.
Mais de 87% dos usuários de Cannabis medicinal relatam uso por condições relacionadas à dor.
A Cannabis também pode ajudar as pessoas a reduzir ou parar de tomar opioides para condições dolorosas.
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